一鍋法合成O-(3-薯蕷甙元) -O′-[5′-(3′-疊氮-3′-脫氧

一鍋法合成O-(3-薯蕷甙元) -O′-[5′-(3′-疊氮-3′-脫氧胸苷)]-氫亞磷酸酯

3′-疊氮-3′-脫氧胸苷(1)(AZT結(jié)構(gòu)見Scheme 1)是FDA批準的第一個用于治療HIV感染的雙脫氧核苷類藥物, 已在臨床上得到了廣泛的使用[1]. 但作為一種有效的逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑, 該藥物在臨床使用過程中面臨許多亟待解決的問題. 例如, 長期使用會引起核苷第一步磷酰化所需胸苷激酶的活性降低, 從而引起病毒對藥物的耐受性, 降低治療效果. 另外, 長期使用該藥物會產(chǎn)生脊髓抑制的副作用, 如貧血和中性粒細胞減少, 因而使治療不能持續(xù)[2,3].

作 者： 肖強 巨勇 趙玉芬   作者單位： 肖強,趙玉芬(清華大學(xué)生命科學(xué)與工程學(xué)院化學(xué)系,生命有機磷教育部重點實驗室,北京,100084)

巨勇(清華大學(xué)生命科學(xué)與工程學(xué)院化學(xué)系,生命有機磷教育部重點實驗室,北京,100084;蘭州大學(xué)應(yīng)用有機化學(xué)國家重點實驗室,蘭州,730000) 

刊 名： 高等學(xué)校化學(xué)學(xué)報  ISTIC SCI PKU 英文刊名： CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES  年，卷(期)： 2003 24(8)  分類號： O623  關(guān)鍵詞： 薯蕷甙元   3′-疊氮-3′-脫氧胸苷   轉(zhuǎn)酯化反應(yīng)   氫亞磷酸酯   磷酰化  

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