全保護RGD三肽的合成方法研究

全保護RGD三肽的合成方法研究

以兩條路線、多種偶聯試劑(DCC,EDCI,CDI,EEDQ)合成了全保護三肽Arg-Gly-Asp(RGD).Boc-Arg(Tos)-OH經上述偶聯劑短時活化,于合適條件下與TsOH@Gly-OBzl縮合,均獲得良好收率(43%～97%).經Pd(OH)2/H2還原得到的Boc-Arg(Tos)-Gly-OH于22～27℃與HCl@Asp(OcHex)-OBzl偶聯得到全保護三肽Boc-Arg(Tos)-Gly-Asp(OcHex)-OBzl(TM),反應收率分別為76.4%(DCC/HOSu),64.7%～78.3%(DCC/HOBt),66.7%～77.9%(EDCI/HOBt).Boc-Gly-OH和HCl@Asp-(OcHex)-OBzl經DCC/HOBt或CDI活化,可得到碳端二肽Boc-Gly-Asp(OcHex)-OBzl(收率分別為81.2%,89.5%),該二肽脫Boc后與Boc-Arg(Tos)-OH反應,經DCG/HOBt,EDCI/HOBt,CDI,DCC/HOSu活化,均可生成目標分子TM,其反應收率分別為40.4%,73.8%,67.8%,84.4%.

作 者： 楊大成 范莉 鐘裕國   作者單位： 楊大成(西南師范大學化學化工學院,重慶,400715;四川大學華西藥學院,成都,610041)

范莉(西南師范大學化學化工學院,重慶,400715)

鐘裕國(四川大學華西藥學院,成都,610041) 

刊 名： 有機化學  ISTIC SCI PKU 英文刊名： CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY  年，卷(期)： 2003 23(5)  分類號： O62  關鍵詞： 精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸   β-環己基天冬氨酸芐酯   甘氨酸芐酯   Nε-對甲苯磺酰基-Nα-叔丁氧羰基精氨酸   合成   偶聯  

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