拉呋替丁的合成工藝改進

拉呋替丁的合成工藝改進

2-氨基-4-甲基吡啶經溴代、氧化、還原,然后和對甲苯磺酰氯成酯,酯和哌啶反應得到2-溴-4-(哌啶甲基)吡啶,再用4-(2-氧四氫吡喃基)-cis-2-丁烯-1-醇醚化得2-[4-(2-氧四氫吡喃基)-cis-2-丁烯-1-氧]-4-(1-哌啶基)吡啶,經脫THP保護基、氯化、Gabriel反應、肼解、酰胺化制得H2受體拮抗劑拉呋替丁,總收率為13%.

作 者： 楊旭華 張曉峰 艾海馬 YANG Xu-hua ZHANG Xiao-feng AI Hai-ma   作者單位： 楊旭華,YANG Xu-hua(江西農業工程職業學院,江西,樟樹,331200)

張曉峰,艾海馬,ZHANG Xiao-feng,AI Hai-ma(北京紅惠生物制藥股份有限公司,北京,100024) 

刊 名： 江西師范大學學報（自然科學版）  ISTIC PKU 英文刊名： JOURNAL OF JIANGXI NORMAL UNIVERSITY（NATURAL SCIENCES EDITION）  年，卷(期)： 2007 31(5)  分類號： O623.73  關鍵詞： 拉呋替丁   H2受體拮抗劑   抗潰瘍藥物   合成  

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